segunda-feira, 8 de junho de 2009

Farmacologia da prednisona

A prednisona é um fármaco da categoria dos corticoesteróides sistêmicos. Geralmente é administrada com alimentos, para evitar efeitos gastrointestinais indesejáveis.

Indicações
É uma das drogas mais utilizadas da medicina, e tem usos já consagrados em condições como:
estados alérgicos (inluindo tratamento adjunto na anafilaxia), distúrbios auto-imunes, como o lupus eritematoso sistêmico, colagenoses em geral, doenças dermatológicas, estados edematosos (como a síndrome nefrótica), desordens endócrinas, desordens gastrointestinais (como as doenças inflamatórias intestinais - doença de Cronh e retocolite ulcerativa), deonças respiratórias (incluindo a exacerbação aguda de asma), outras doenças reumatológicas (artrite reumatóide, por exemplo), meningite tuberculosa.
Também tem sido usada, com um pouco menos de evidência científica, como tratamento adjunvante à pneumocistose (pneumonia por Pneumocystis jiroveci), hepatite auto-imune, terapia adjuvante de manejo de dor em imunocompetentes com Herpes zoster, tuberculose (reações paradoxais intensas).

Mecanismo de ação:
Diminui a inflamação por supressão da migração de leucócitos polimorfonucleares e reversão do aumento da permeabilidade capilar. Suprime o sistema imune por diminuir a atividade e o volume das células do sistema linfático. Em altas doses, suprime a função adrenal. A sua ação antitumoral parece estar relacionada à inibição do transporte de glicose, da fosforilação, ou da indução da morte celular de linfócitos imaturos. Efeitos antieméticos parecem ocorrer por bloqueio das conexões cerebrais ao centro do vômito por inibição da síntese de prostaglandinas.

Farmacodinâmica/farmacocinética:

Absorção: 50-90% (alterada por doença inflamatória intestinal e por hipertireoidismo)
Ligação à proteínas (concentração-dependente): 65-91%
Metabolismo: conversão hepática de prednisona (inativa) à prednisolona (ativa) - pode estar alterada nos hepatopatas;
Meia-vida de eliminação: se função renal normal, é de aproximadamente de 3 horas e meia.


Efeitos de metabolismo/transporte:
- é substrato da enzima CYP3A4 (menor); induz a CYP2C19 e a 3A4 (fraco)

Efeitos adversos:

Cardiovasculares: ICC (em pacientes susceptíveis), hipertensão
SNC: instabilidade emocional, cefaléia, aumento da pressão intracraniana (com papiledema), desarranjos psiquiátricos (euforia, insônia, mudanças de humor, mudança de personalidade, depressão grave), crise convulsivas, vertigem
Dermatológicos: pele frágil e fina, de lesão mais fácil, eritema facial, petéquias, urticária, pode atrapalhar a cicatrização de feridas
Endócrino-metabólicos: diminuição ou cessação da resposta adrenocortical ou hipofisária ao estresse (insuficiência adrenal aguda), intolerância a carboidratos, síndrome de Cushing, diabetes mellitus, retenção hídrica (efeito mineralocorticóide), supressão do crescimento (em crianças), alcalose hipocalêmica, irregularidades menstruais, balanço nitrogenado negativo devido a aumento do catabolismo protéico, perda de potássio, retenção de sódio.
Hepáticos: aumento de TGO, TGP e FAL.
Neuromusculares e esqueléticos: necrose asséptica das cabeças do femur ou do úmero, perda de massa muscular, fraqueza muscular, osteoporose, fratura patológica de ossos longos, ruptura de tendão (especialmente do tendão Aquileu), fraturas de compressão vertebral.
Oculares: exoftalmia, glaucoma, cataratas subcapsulares posteriores
Miscelânea: reações alérgicas/anafiláticas, diaforese, reações de hipersensibilidade, infecções, sarcoma de Kaposi.

Atenção: a supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal pode levar à crise adrenal, quando da retirada súbita do medicamento. O seu desmame deve ser feito de forma lenta e gradual! Mais susceptíveis são os pacientes que usam mais de 20 mg por dia.

3 comentários:

  1. Oi, Pedro, parabéns pelo excelente blog. É certamente um meio confiável de informação médica, sobretudo para o público leigo. Quais suas fontes bibliográficas? Seria interessante que vc as citasse, mesmo sabendo que vc deve ter-se tornado um tratado de clínica médica e cirurgia ambulante...Um forte abraço, e novamente, parabéns. Ana Priscila.

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  2. Obrigado pelos elogios exagerados, Ana Priscila. A fonte deste post, se não me engano, é do UpToDate, como uma boa parte do site. Estou procurando citar a fonte em todos os meus posts, mas ainda tem alguns com esses problemas. Quando eu tiver mais tempo, pretendo fazer essas correções. Abraços!

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  3. Já pesquisei e continuo pesquisando, mas ainda não descobri nada de conteúdo significande sobre o "desmame" do prednisona em paciente que toma 60 mg há mais de 110 dias, seus efeitos (síndrome de cushing, edema do pulmão , a questão lipídica, etc), e que preveções esse paciente deve ter.
    Você tem alguma informação.
    Sou leigo, não sou médico.
    Grato,
    Frederico

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